抗生素(Antibiotic)是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。
用途
抗生素的主要来源是生物合成(发酵),也可以通过化学合成和半合成方法制得。 来源 抗生素的几个主要类别
β內醘胺類抗生素 β-Lactam
青霉素 Penicillins 头孢菌素 Cephalosporins 非典型的β-内酰胺类抗生素 四环素 Tetracycline 与 氯霉素 Chloramphenicol 氨基糖苷类 Aminoglycoside 大环内酯类 Macrolide 喹诺酮 quinolone 磺胺类 sulfonamides Hearing loss Vertigo Kidney damage 消化道不適及腹瀉 噁心 (若與酒精同服) 過敏反應 消化道不適及腹瀉 噁心 (若與酒精同服) 過敏反應 消化道不適及腹瀉 噁心 (若與酒精同服) 過敏反應 消化道不適及腹瀉 噁心 (若與酒精同服) 過敏反應 噁心,嘔吐及腹瀉(大劑量使用時尤其常見) Jaundice Gastrointestinal upset and diarrhea Allergy with serious anaphylactic reactions Brain and kidney damage (rare) Nausea, vomiting, and diarrhea Allergy (including skin rashes) Crystals in urine Kidney failure Decrease in white blood cell count Sensitivity to sunlight Gastrointestinal upset Sensitivity to sunlight Staining of teeth Potential toxicity to mother and fetus during pregnancy 分类 抗生素杀菌作用主要有4种机制
抑制细菌细胞壁的合成:抑制细胞壁的合成会导致细菌细胞破裂死亡,以这种方式作用的抗菌药物包括青霉素类和头孢菌素类,哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这些药物的影响。 与细胞膜相互作用:一些抗菌素与细胞的细胞膜相互作用而影响膜的渗透性,这对细胞具有致命的作用。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌素。 干扰蛋白质的合成:干扰蛋白质的合成意味着细胞存活所必需的酶不能被合成。干扰蛋白质合成的抗生素包括福霉素类、氨基糖苷类、四环素类和氯霉素。 抑制核酸的转录和复制:抑制核酸的功能阻止了细胞分裂和/或所需酶的合成。以这种方式作用的抗生素包括萘啶酸和二氯基吖啶。 杀菌作用 细菌对抗生素(包括抗菌药物)的耐药性主要有4种机制
使抗生素分解或失去活性:
细菌产生一种或多种水解酶或钝化酶来水解或修饰进入细菌内的抗生素使之失去生物活性。 如:细菌产生的β-内酰胺酶能使含β-内酰胺环的抗生素分解;细菌产生的钝化酶(磷酸转移酶、核酸转移酶、乙酰转移酶)使氨基糖苷类抗生素失去抗菌活性。 使抗菌药物作用的靶点发生改变:
由于细菌自身发生突变或细菌产生某种酶的修饰使抗生素的作用靶点(如核酸或核蛋白)的结构发生变化,使抗菌药物无法发挥作用。 如:耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌是通过对青霉素的蛋白结合部位进行修饰,使细菌对药物不敏感所致。 细胞特性的改变:细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内。 细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞:细菌产生的一种主动运转方式,将进入细胞内的药物泵出至胞外。 耐药性
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